Однако в конце XX века в Камбодже были обнаружены пациенты, малярийный паразит которых практически не реагировал на лечение артемизином.
Возникновение устойчивости к артемизину у возбудителя тропической малярии Plasmodium falciparum угрожало свести на нет все усилия по борьбе с эпидемией этой болезни. «Распространение устойчивого к лекарствам малярийного паразита в Юго-Восточной Азии и его возможный перенос в Африку, где смертность от малярии наиболее высока, будет гуманитарной катастрофой и приведет к миллионам смертей», — говорится в статье-комментарии, опубликованной в пятницу в The Lancet.
Хлороквин (хлорохин) — лекарственный препарат из группы производных 4-аминохинолина. Тормозит синтез нуклеиновых кислот в клетках и обладает умеренным иммуносупрессивным, специфическим и неспецифическим противовоспалительным действием. Вызывает гибель эритроцитарных форм некоторых видов плазмодиев. Активен в отношении Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, а также в отношении Entamoeba histolytica. Plasmodium falciparum демонстрирует резистентность к хлорохину. В качестве иммуносупрессивного и противовоспалительного препарата эффективен при ревматоидном артрите, системной красной волчанке, аутоиммунном гломерулонефрите, саркоидозе, склеродермии.
Фансидар — противомалярийный препарат, действующий на возбудителей малярии посредством взаимного потенцирования активности обоих его компонентов. Благодаря такому выраженному синергизму, бесполые эритроцитарные формы малярийных плазмодиев (трофозоиты, шизонты) погибают после однократного введения препарата. Этот эффект достигается путем блокирования двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах. Фансидар активен в отношении всех плазмодиев, патогенных для человека (P. falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae), а также против штаммов, устойчивых к таким противомалярийным препаратам, как хлорохин и другие производные 4-аминохинолина, а также к пириметамину. Однако в некоторых эндемичных регионах, особенно в Юго-Восточной Азии и Южной Америке, могут встречаться штаммы P. falciparum, у которых развилась устойчивость к Фансидару.
Фансидар можно сочетать с хинином и мефлохином, а также с антибиотиками.
«Проблема в том, что расширение применения лекарств на основе артемизина ускорит распространение резистентности, а альтернативного лечения у нас нет», — пишут авторы в The Lancet.
Впрочем, та же группа авторов — сотрудники Техасского биомедицинского исследовательского института и медики из Таиланда — смогли сделать важный шаг в борьбе с резистентностью: они идентифицировали участок генома паразита, связанный с возникновением устойчивости к артемизину. Их работу публикует журнал Science.
Сначала исследователи сравнили генетические вариации в геноме паразитов из Лаоса, которые погибают от артемизина, с их камбоджийскими «родственниками», которые показывают широкую устойчивость к нему. Результаты сравнили с промежуточным вариантом — геномом паразитов из Таиланда, где существуют и резистентные, и нерезистентные штаммы.
Удалось идентифицировать 33 участка генома, сильно отличающихся у паразитов из этих трех стран.
«Мы не можем пока сказать, какое именно генетическое изменение отвечает за резистентность малярии к артемизину, но мы весьма близки к разгадке», — подытожил ведущий автор публикации в Science Иан Чизман.
