Ученые из Гетеборгского университета разработали новый класс соединений на основе бора, позволяющих модифицировать готовые лекарственные препараты на поздних стадиях разработки, усиливая их действие или снижая побочные эффекты. Работа опубликована в журнале Angewandte Chemie (AngCh).
В основе метода лежат так называемые BF₂-борациклы — соединения бора, которые легко и масштабируемо синтезируются без использования металлов и сложных этапов очистки. Несмотря на высокую стабильность, они сохраняют реакционную способность, необходимую для дальнейших химических превращений. Это решает одну из ключевых проблем медицинской химии — точное встраивание атомов бора в сложные молекулы.
Главное преимущество нового подхода заключается в возможности модифицировать уже существующие препараты. Вместо того чтобы пересобирать молекулу лекарства с нуля, исследователи предлагают заменить в ней атом водорода на бор-фтористое соединение, которое затем можно целенаправленно заменить различными функциональными группами. Это позволяет быстро тестировать десятки вариантов модификаций и выбирать наиболее эффективные.
По словам авторов, такой подход снижает количество технологических этапов, уменьшает объем отходов и делает процесс разработки лекарств более ресурсосберегающим и экологичным. Эксперименты показали, что BF₂-борациклы могут замещать широкий спектр химических групп, включая галогены, спирты и азиды, а также использоваться в реакциях, широко применяемых в медицинской химии.
Отдельно исследователи отмечают возможность введения радиоактивного йода, что открывает перспективы для применения метода в диагностике и лечении онкологических заболеваний.
Ранее популярное лекарство оказалось эффективным защитником от возрастной слепоты.
