Ученые РТУ МИРЭА разработали фотоуправляемые местные анестетики, действие которых можно активировать и деактивировать с помощью света. Такие соединения позволяют точечно контролировать обезболивание и потенциально снизить риск побочных эффектов. Об этом «Газете.Ru» рассказали в Российском технологическом университете.
Разработка относится к области фотофармакологии — направлению, в котором активность лекарств регулируется световым воздействием. В основе новых соединений лежат производные анестетика этеркаина со встроенным светочувствительным «переключателем».
В темноте молекула находится в активной форме и блокирует болевые сигналы, а при освещении ультрафиолетом меняет структуру и практически полностью теряет обезболивающее действие. При этом процесс обратим: препарат можно многократно активировать и деактивировать.
Исследователи показали, что свойства таких анестетиков зависят от тонких изменений химической структуры. Положение светочувствительного фрагмента, замена отдельных частей молекулы и введение заместителей влияют на силу обезболивания, стабильность «выключенной» формы и воздействие на здоровые клетки.
Так, соединения с атомами фтора оказались особенно устойчивыми в неактивном состоянии, что повышает их безопасность, а замена бензольного кольца на тиазольный фрагмент улучшала растворимость и снижала потенциальную токсичность.
«Мы существенно расширили понимание того, как структура фотопереключаемых производных этеркаина связана с их биологическими свойствами. Это дает возможность целенаправленно разрабатывать более эффективные и безопасные местные анестетики и антиаритмики нового поколения», — отметил Алексей Ноев, сотрудник кафедры химии и технологии биологически активных соединений, медицинской и органической химии Института тонких химических технологий им. М.В. Ломоносова РТУ МИРЭА.
По словам ученых, в перспективе такие препараты могут найти применение в стоматологии, местной хирургии и лечении хронической боли. Следующим этапом станут углубленные доклинические исследования, которые должны приблизить технологию к созданию реальных лекарств с управляемым действием.
Ранее в России разработали первый в мире препарат для лечения болезни Бехтерева.
