Подписывайтесь на Газету.Ru в Telegram Публикуем там только самое важное и интересное!
Новые комментарии +

Российские ученые повысили биодоступность антибиотиков в организме

Российские ученые из Института химии растворов им. Г.А. Крестова (ИХР) РАН увеличили биодоступность ряда антимикробных препаратов из группы фторхинолонов, активно применяющихся в медицине. Исследования поддержаны грантом РНФ и опубликованы в журналах The Journal of Chemical Thermodynamics и European Journal of Pharmaceutical Sciences.

Одна из ключевых проблем при разработке новых лекарственных соединений – их плохая растворимость и мембранная проницаемость. Проанализировав литературу, ученые поняли, что около 40 % веществ, представленных на рынке, и 70 % соединений, находящихся на стадиях разработки в фармацевтических компаниях, имеют плохую растворимость в водных средах. Это приводит к тому, что препараты имеют низкую биодоступность, эффективность, а также обладают побочными эффектами. Это является одной из основных причин, почему некоторые лекарства не проходят клинические испытания и не попадают на рынок. Большое внимание сейчас уделяется решению проблемы плохой растворимости путем создания растворимых форм лекарственных препаратов на основе новых фармацевтических материалов.

В своей работе ученые из ИХР РАН измерили давление насыщенного пара и определили энергии кристаллических решеток (по энтальпии сублимации – теплоте перехода веществ из твердого состояния в газообразное) и термодинамические характеристики процессов сублимации нескольких антибиотиков, среди которых: ципрофлоксацин, энрофлоксацин, норфлоксацин и левофлоксацин. Также ученые изучили термофизические свойства этих антибиотиков с применением метода дифференциально-сканирующей калориметрии и построили модели, которые способны предсказывать энергии кристаллических решеток фторхинолонов, используя их температуры плавления.

«Энергия кристаллической решетки является ключевым параметром, определяющим растворимость лекарственного соединения. Кроме того, энтальпии сублимации используются в качестве важных характеристик при построении теоретических расчетных моделей и алгоритмов, позволяющих предсказывать существование различных полиморфных форм фармацевтических препаратов и оценивать их сроки хранения», – сказал руководитель гранта РНФ, доктор химических наук, профессор Герман Перлович.

Химики получили новые фармацевтические соли антибиотика ципрофлоксацина с тремя органическими кислотами: малеиновой, фумаровой и адипиновой. Кристаллическую структуру полученных соединений ученые изучили с помощью рентгеноструктурного анализа. Также для всех солей были проанализированы растворимости и скорости растворения в буферных растворах с физиологическими (как в организме) значениями pH (1.2 и 6.8).

Ученые показали, что при pH 1.2 (в желудке) скорости растворения солей ципрофлоксацин фумарата и ципрофлоксацин малеата превышают скорость растворения коммерческой формы этого антибиотика. В среде с pH 6.8 (в пищеводе) все три модифицированные формы ципрофлоксацина имели большую растворимость, по сравнению с чистым лекарственным соединением – в 33, 20 и 7 раз, соответственно. Таким образом, новые кристаллические соли ципрофлоксацина являются более перспективными лекарственными формами этого антибиотика.

«Сейчас отечественная фармацевтическая промышленность производит, в основном, устаревшие, дешевые, малоэффективные и небезопасные препараты. Потребность в эффективных и безопасных лекарствах удовлетворяется за счет импорта более дорогих лекарств. В связи с этим, разработка научных основ создания растворимых и биодоступных лекарственных соединений является важной задачей», – говорит Герман Перлович.

Новости и материалы
Настасья Самбурская показала, как выглядела в бикини в 25 лет: «Прям коровка была»
В Калужской области жители села вынуждены ходить за пенсией из-за увольнения почтальона
На немецком телевидении сравнили речь Зеленского в Мюнхене с криком о помощи
В Подмосковье электричка столкнулась с платформой
Губерниев рассказал, почему Синнер в отличие от Валиевой избежал длительной дисквалификации
Медведев прокомментировал дисквалификацию Синнера
В Германии заявили о необходимости снятия санкций против России
В США призвали Европу взять на себе ведущую роль в создании рамок безопасности для Украины
Володин заявил, что Евросоюз ожидают «серьезные изменения»
В Иркутской области мужчина спас соседа, сидевшего на горящем диване
В Киеве выразили надежду, что КНР сыграет важную роль в достижении мира на Украине
Все системы Сбербанка продолжили работу в штатном режиме
Хоккеисты сборной США еще до матча договорились подраться с канадцами
Володин заявил, что Европа не захотела «слышать правду» от Вэнса на Мюнхенской конференции
В Белом доме недовольны отказом Зеленского подписывать соглашение об ископаемых на Украине
В Китае выразили надежду на справедливое мирное соглашение по Украине
В Мали десятки взрослых и детей погибли при обрушении нелегальной шахты
В Крыму заявили о готовности возобновить контакты с регионами США
Все новости