Цивилизация
Международная группа исследователей из нескольких университетов России и США предложила быстрый и прямой способ получения (индол-3-ил)ацетамидов – веществ, проявляющих противоопухолевую активность. Результаты своей работы ученые представили в журнале RSC Advances. Работа осуществлялась в рамках гранта Российского научного фонда (РНФ).
Исследование ученых посвящено поиску новых реагентов и разработке способов проведения химических реакций, в том числе дизайна «умных реакционных сред», которые позволяют сократить количество стадий, необходимых для получения определенных соединений, обладающих биологической активностью. «Умными» эти среды называют, так как небольшие вносимые изменения в реакционную смесь могут кардинально поменять направление реакции и привести к разнообразным продуктам.
«Мы пытаемся разработать такие среды, которые позволяли бы, немного их модифицировав, направить реакцию как можно в большем количестве направлений», – пояснил один из авторов работы, заведующий кафедрой химии Северо-Кавказского федерального университета, доктор химических наук Александр Аксенов. Этого можно добиться за счет изменения температуры среды, времени проведения реакции или добавления модификатора.
В ходе исследований по поиску новых эффективных способов синтеза лекарственных препаратов специалисты разработали высокоэффективный метод синтеза биологически активного вещества, происходящий в одну стадию. В ходе этой химической реакции в замещенный индол или другой донорный арен в одну стадию удается ввести арилацетамидный фрагмент, используя доступные нитростиролы. Реакция протекала в полифосфорной кислоте – полимерном ангидриде фосфорной кислоты, и в присутствии хлорида фосфора (PCl3). Этот метод позволяет получить (индол-3-ил)ацетамиды, представляющие интерес как кандидаты в противораковые препараты.
Ранее этой группе ученых удалось найти новый скафолд – (индол-3-ил)арилацетогидроксамовые кислоты – соединения, близкие по структуре полученным (индол-3-ил)арилацетамидам. Оказалось, что эти вещества могут вызывать обратную дифференциацию, то есть восстанавливать пораженные злокачественной опухолью клетки мозга. Это открывает совершенно новые перспективы в химиотерапии рака. Полученные в данной работе амиды также проявляют аналогичную активность, но могут оказаться более эффективными лекарственными препаратами.
