Газета.Ru в Telegram
Новые комментарии +

Новые ингибиторы помогут в борьбе с онкологическими заболеваниями

Российские ученые разрабатывают новые соединения, позволяющие повысить эффективность терапии онкологических заболеваний, в частности в борьбе с лекарственно устойчивыми опухолями. Исследования поддержаны грантом РНФ и опубликованы в журнале Bioorganic & Medicinal Chemistry.

Системы репарации ДНК (способность клеток исправлять химические повреждения и разрывы в молекулах ДНК) играют важнейшую роль в поддержании целостности генома. Однако при этом повышенная активность подобных систем создает значительные проблемы в противораковой терапии. В своем исследовании ученые разрабатывают соединения, ингибирующие, то есть подавляющие активность, одного из важнейших ферментов системы репарации ДНК — фосфодиэстеразы (Tdp1). Следует отметить, что фермент Tdp1 отвечает за сопротивляемость ряда видов рака к противоопухолевым препаратам, которые применяют сегодня.

«Нами обнаружены высокоактивные вещества, способные ингибировать фермент в низких концентрациях. Самое главное: в экспериментах на опухолевых клетках данные вещества действительно многократно увеличили активность камптотецина — чувствительного к Tdp1 препарата химиотерапии. Благодаря этому удалось качественно улучшить действие препарата», — говорит руководитель гранта РНФ, ведущий научный сотрудник Института органической химии СО РАН имени Н.Н. Ворожцова, доктор химических наук Константин Волчо.

Работа ведется совместно со специалистами Лаборатории физиологически активных веществ Новосибирского института органической химии СО РАН, которые разрабатывают дизайн и синтез ингибиторов. Также в исследованиях участвуют сотрудники Лаборатории биоорганической химии ферментов Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН, которые ведут биологические испытания, включая тестирование на изолированных ферментах и опухолевых клетках.

Важно, что в качестве исходных веществ используются природные соединения и их аналоги, это позволяет избежать создания биологически неподходящих молекул. Подобный метод в будущем облегчит переход от клеточных моделей к экспериментам на животных. Кроме того, широко используются методы компьютерного моделирования и виртуального тестирования.

«Таким образом, мы получили реальное подтверждение правильности выбранной нами концепции и сейчас разрабатываем новые, еще более активные агенты различных структурных типов», — утверждает Константин Волчо.

По словам ученого, совместное применение таких препаратов и разрабатываемых экспертами ингибиторов должно значительно повысить эффективность и снизить побочные эффекты химиотерапии.

Новости и материалы
Subaru снимет с производства одну из своих моделей
В Челябинской области смыло трассу из-за мощного потопа
В России оценили последствия отказа Clearstream участвовать в выкупе заблокированных бумаг
Следователи нашли автомобиль подозреваемых в расстреле полицейских в Карачаево-Черкесии
«На воре и шапка горит»: Михайлов вновь обратился к Пугачевой
В России разрабатывают говорящие автоматы с кофе
Названы возможные сроки активизации ВСУ на Купянском направлении
Пять лошадей сбросили с себя гвардейцев и разбежались по центру Лондона
В Херсоне решили переименовать 24 улицы, названные в честь российских деятелей
46-летняя Анна Семенович показала фигуру в купальнике с глубоким декольте
Пелоси призвала Нетаньяху уйти в отставку
Кожевникова пожаловалась на увлечение сыновей: «Что я в прошлых жизнях сделала не так?»
Президент Финляндии назвал «лучший способ» избежать войны
В ГД предложили увеличить срок лишения свободы за диверсионные преступления
Экс-игрок «Боруссии» стал советником председателя правления «Зенита»
«Для Бабкиной это очень органично»: продюсер о кавере на Инстасамку
Зависимость ЕС от российских удобрений растет
Минфин потребовал приостановить права иностранного владельца Альфа-банка
Все новости