Ученые Пермского Политеха совместно с коллегами из Института технической химии УрО РАН впервые исследовали способ повышения растворимости перспективного противоопухолевого соединения на основе вещества из коры березы. Им удалось увеличить растворимость соединения в 5–10 раз, сохранив его структуру и биологическую активность. Об этом «Газете.Ru» рассказали в пресс-службе образовательного учреждения.
Онкологические заболевания остаются одной из главных причин смертности в мире. При этом большинство химиотерапевтических препаратов действует неизбирательно и повреждает не только раковые, но и здоровые клетки, вызывая тяжелые побочные эффекты.
Поэтому ученые активно ищут более безопасные соединения природного происхождения — из растений, грибов и микроорганизмов. Однако у многих таких веществ есть серьезная проблема: они плохо растворяются в воде, а значит, почти не всасываются в организме и не дают нужного лечебного эффекта.
Исследователи взяли за основу бетулин — природное соединение из коры березы, которое служит сырьем для создания противоопухолевых веществ. Одним из его производных является олеанановый метилизоксазол, способный подавлять рост злокачественных клеток.
Чтобы повысить растворимость вещества и при этом не изменить его структуру, ученые использовали циклодекстрины — специальные молекулы, внутренняя часть которых отталкивает воду, а внешняя хорошо в ней растворяется. Благодаря этому молекулы противоопухолевого соединения могут «прятаться» внутри циклодекстрина и оставаться растворенными.
«Мы взяли четыре вида таких молекул, которые сегодня широко применяются в фармацевтике. Далее смешали их с выбранным производным бетулина и перетерли полученную смесь в полутвердом состоянии. Этот метод хорошо известен, не требует ни нагрева, ни дополнительных химических воздействий, которые могут повредить вещество или изменить его структуру», — рассказала заведующая лабораторией биологически активных соединений Института технической химии УрО РАН Виктория Гришко.
После этого ученые проверили структуру соединений с помощью инфракрасной спектроскопии и измерили их растворимость в воде.
«Производное без циклодекстрина растворяется только в очень маленьких количествах — от 0,1 до 0,2 миллиграмма на миллилитр воды. При этом полученные нами комплексы с циклодекстринами показали результат в 5–10 раз лучше — они стабильно растворяются в концентрациях до 1–2 миллиграммов на миллилитр», — отметил студент кафедры «Химия и биотехнология» ПНИПУ Иван Конин.
По словам исследователей, предложенный метод не требует дорогостоящего оборудования, токсичных реагентов и сложных многоступенчатых синтезов. Это может значительно удешевить разработку новых противоопухолевых препаратов на основе природных соединений.
Ранее российские ученые создалипортативный прибор для обнаружения ранних признаков опухоли.