Подписывайтесь на Газету.Ru в Telegram Публикуем там только самое важное и интересное!
Новые комментарии +

Российские химики изучили перспективное лекарство от мышечной слабости

Российские ученые исследовали свойства синтезированного ими вещества, которое может быть эффективным лекарством при мышечной слабости. Химики показали, что это соединение обладает длительным действием и оказывает меньшие побочные эффекты, чем известные аналоги. Статьи с результатами работы опубликованы в журнале Neuropharmacology и Scientific Reports. Исследование поддержано грантом Российского научного фонда (РНФ).

Авторы работы исследовали свойства соединения C-547 (алкиламмониевого производного 6-метилурацила). Оно блокирует работу фермент ацетилхолинэстераза. Этот фермент контролирует величину сигнала, который нерв посылает мышце, заставляя ее сокращаться. Блокаторы (или ингибиторы) ацетилхолинэстеразы используют, чтобы усилить сигнал, посылаемый нервом, что позволяет предотвратить мышечную слабость у больных миастенией гравис (Myasthenia Gravis). Мышцы таких пациентов быстро устают, в результате люди с трудом переносят даже небольшие физические нагрузки, у них часто бывает нарушена речь, затруднено глотание. Если слабость затрагивает и дыхательную мускулатуру, то наступает смерть от удушья.

Для терапии миастении применяются различные блокаторы ацетилхолинэстеразы, но большинство из них обладает побочными эффектами, связанными с гиперактивацией гладкой мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. Они проявляются из-за слабой избирательности (селективности) действия блокаторов: препараты воздействуют не только на ацетилхолинэстеразу, но и на другие ферменты. Поэтому побочные эффекты лечения миастении сильно снижают качество жизни пациентов.

«Ингибитор, который был синтезирован в нашем институте, является одним из самых селективных ингибиторов фермента ацетилхолинэстеразы. Используя это его свойство, мы показали, что если при терапии состояний патологической мышечной слабости ингибировать только ацетилхолинэстеразу и не трогать близкородственный фермент бутирилхолинэстеразу, то можно значимо снизить побочные эффекты со стороны гладкой мускулатуры мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта», – рассказал один из авторов работы, руководитель Международного научно-инновационного центра нейрохимии и фармакологии Константин Петров.

Особенности всасывания, распределения и выведения (фармакокинетику), а также воздействие на организм (фармакодинамику) блокатора ученые проследили в крови и органах крыс с моделью мышечной слабости: мышцах, сердце, печени и почках – и в препаратах мочевого пузыря человека.

Авторы статьи установили, что С-547 в количестве, необходимом для терапии мышечной слабости, не вызывает никаких изменений в работе мышц мочевого пузыря. Его аналог, который уже используется в медицине, бромид пиридостигмина, напротив, значительно повышает тонус и силу сокращений стенок данного органа. Ученые также установили, что эффект от приема С-547 сохраняется достаточно долго – более 72 часов. Благодаря этим свойствам ингибитор С-547 считается одним из самых перспективных препаратов для терапии миастении.

Новости и материалы
Ученые нашли тревожные нарушения зрения у людей с легкими травмами головы
В детском саду Нижнего Новгорода на площадке нашли тело трехлетнего ребенка
Армия Израиля начала атаку на террористические цели в Ливане после запуска ракет «Хезболлы»
В НАТО не обсуждают отправку войск на Украину
Жители Петербурга обнаружили в парке 50-килограммовый боеприпас XIX века
Россия поддержала срочное заседание Совбеза ООН по Сирии
Песков ответил, чем будут заменены Игры дружбы
Марго Робби настояла на том, чтобы раздеться перед ДиКаприо на съемках
Во Франции заявили, что отставка правительства может привести к отставке Макрона
«Динамо» сыграло вничью с «Ахматом» благодаря голу вратаря на последней минуте
Курс тенге к доллару упал до исторического минимума
Россиянин выманивал деньги у девушки с сайта знакомств ради азартных игр
Генсек ООН призвал к политическим переговорам по Сирии
Названа дата рассмотрения парламентом Абхазии ратификации договора с Россией
Армия Сирии отразила наступление террористов на севере провинции Хама
Кейт Уинслет пророчили «роли толстушек» в кино
Россиянин жестоко избил собутыльника во время застолья за его взгляды на жизнь
В клубе рассказали о состоянии потерявшего сознание игрока
Все новости